文章来源公众号：生信与人工智能 作者：一心问道
你有没有想过，一片小小的药丸吞下去以后，会经历一段怎样的旅程？
它是怎么被吸收、送到全身、被身体“加工”，最后又从身体里离开的？
这些问题的答案，就藏在一个名字听起来很学术的领域——药代动力学（Pharmacokinetics，PK）。
今天，我们用一个简单有趣的方式，带你看清楚药物的“体内旅行路线”。
一、药代动力学是什么？
药代动力学是研究药物在人体里的“命运”的学科。
它关注的是药物在体内的四个过程，用缩写 ADME 来表示：
A（Absorption）吸收：药物怎么进入血液循环 D（Distribution）分布：药物在身体里怎么分布 M（Metabolism）代谢：药物在体内如何被分解或转化 E（Excretion）排泄：药物和代谢产物怎么排出体外
如果把药物比作一名游客：
吸收是入境 分布是四处旅行 代谢是在当地加工改造 排泄是离境回家
二、第一步：吸收（Absorption）
药物进入身体的第一步，就是“过关入境”。
吸收指的是药物从给药部位进入血液循环的过程。
不同的“入口”：
口服：最常见的方式，方便安全，但要经过胃酸、消化酶，还会被肝脏先“过一遍”（首过效应），所以有的药物口服后到血液中的量会减少。 静脉注射：直接进入血液循环，生物利用度 100%，起效最快，但必须在医疗条件下进行。 皮下注射、舌下含服、吸入：绕过部分消化系统，起效速度和持续时间各不相同。
影响吸收的因素：
药物是水溶性还是脂溶性 药物的酸碱性（pKa）和胃肠道的环境 食物、药物剂型（普通片、缓释片、胶囊等） 胃肠道功能（胃排空速度、肠蠕动等）
生物利用度（F）
这是衡量药物被吸收并进入全身循环的比例。静脉注射 F=100%，口服一般小于 100%。
三、第二步：分布（Distribution）
吸收到血液里的药物，不会均匀分布到全身。
一些器官会“抢药”，一些组织会“拒药”，这是因为：
分布容积（Vd）：这是一个虚拟的体积，反映药物是更偏向留在血液里，还是跑到组织里。Vd 大 → 药物更多分布到组织；Vd 小 → 更多留在血液中。 血浆蛋白结合率：药物如果和白蛋白等血浆蛋白结合，就像上了“巴士”，不能自由发挥药效，只有游离药物才有活性。 生理屏障： 血脑屏障：保护大脑，阻止大多数药物进入中枢神经系统 胎盘屏障：保护胎儿，阻止有害物质进入
举个例子：
头孢类抗生素的 Vd 较小，大多停留在血液和细胞外液 脂溶性强的药物（如某些麻醉药）Vd 大，容易进入脂肪组织
四、第三步：代谢（Metabolism）
代谢是药物在体内被“加工”的过程，主要发生在肝脏。
代谢的目的：
让药物更容易排出：把脂溶性药物变成更易溶于水的形式 改变药物活性： 有的药被代谢后失去活性 有的药是“前体药”（prodrug），必须代谢后才有活性
代谢分为两类反应：
Ⅰ相反应：结构改造，如氧化、还原、水解。最典型的酶系统是 细胞色素 P450（CYP）。 Ⅱ相反应：结合反应，如葡糖醛酸化、硫酸化、乙酰化，把药物和其它分子结合，让它更容易排出。
有些人因为基因差异，代谢能力快或慢，这会影响药物浓度和疗效。
五、第四步：排泄（Excretion）
排泄是药物离开身体的过程。主要有：
肾脏排泄（尿液）：最主要的排泄途径，经过肾小球滤过、肾小管分泌和重吸收 胆汁排泄：部分药物通过胆汁进入肠道，有时会被重新吸收（肠肝循环） 其他途径：汗液、乳汁、呼出的气体（比如酒精）
特殊情况：
肾功能不好 → 药物容易在体内累积 → 需要调整剂量 一些药物可通过乳汁排出 → 哺乳期用药需谨慎
六、药代动力学的重要参数
在 PK 研究里，有几个“身份证”参数非常重要：
| t₁/₂ 半衰期 | ||
| CL 清除率 | ||
| Vd 分布容积 | ||
| F 生物利用度 |
举个例子：
半衰期长的药物（如某些长效抗生素）一天只需服用一次 清除率低的药物（肾排泄为主）在肾功能差的患者中要减量
七、药代动力学在临床的用途
药代不仅是理论知识，在临床用药中非常重要：
设计给药方案
根据半衰期和清除率，确定合适的剂量和给药间隔，让药物浓度保持在有效范围内。特殊人群用药
儿童、老人、肝肾功能不全患者的代谢和排泄能力不同，需要个体化调整剂量。避免药物相互作用
某些药会抑制或诱导代谢酶（如 CYP450），导致另一种药的浓度升高或降低。药物研发
新药在上市前必须经过 PK 研究，评估其吸收、分布、代谢和排泄的特点。
八、进阶与前沿方向
对于科研人员或想深入学习 PK 的人，还有更复杂的领域：
群体药代动力学（PopPK）：研究不同人群（不同年龄、性别、疾病状态）之间的药代差异 生理学基础药代模型（PBPK）：基于解剖和生理数据建立预测模型 微生物组与药代：肠道细菌可以改变药物的代谢，例如分解药物或影响吸收 AI + 药代：用人工智能分析 PK 数据，预测最佳剂量和给药方案
写在最后
药代动力学听起来很专业，但它描述的，其实就是药物在身体里的一段旅程。
从进入到离开，药物的每一步都影响着它的疗效和安全性。
理解药代，不仅帮助医生做出更精准的用药决策，也让我们在生活中对药物的作用和风险更有判断力。
下次你吃药时，不妨想一想：
这片药丸已经打包好行李，准备开始一段 ADME 的奇妙旅程 ?
